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Remédio mais vendido no mundo é reinventado no Brasil

Olá!!! estamos de volta!!!! já estava sentindo falta do blog!

Preparados para mais um ano de muitas informaçoes, atualidades e curiosidades???? Entao vamos lá!!!

Um grupo de pesquisadores da Universidade Estadual de Campinas (Unicamp) desenvolveu uma nova rota, mais eficiente, para a produção de atorvastatina.

A substância é o princípio ativo do medicamento mais vendido no mundo, o Lipitor, utilizado para a redução dos níveis de colesterol no organismo.

A patente do medicamento no Brasil expirou em dezembro de 2010 e a descoberta da nova rota de produção é um passo importante para o desenvolvimento de um genérico brasileiro do Lipitor, de acordo com o coordenador da pesquisa, Luiz Carlos Dias, professor do Instituto de Química (IQ) da Unicamp, que desenvolveu o novo processo juntamente com seu colega Adriano Siqueira Vieira.

Inovação incremental

Segundo Dias, o trabalho da equipe brasileira consistiu em uma inovação incremental, que melhorou a rota de obtenção da molécula, reduzindo a quantidade de solventes e reagentes em diversas etapas do processo de produção. As reações puderam ser realizadas em condições mais brandas, com insumos mais baratos e com menor impacto ambiental.

“Fizemos várias melhorias, incrementando muito o rendimento intermediário da síntese, que passou de 30%, na rota anterior, para 61%. O mais importante é que introduzimos também inovações a partir desse ponto intermediário e passamos a preparar a atorvastatina por uma rota mais curta, que ainda não havia sido descrita em nenhuma das patentes. É um processo que desenvolvemos e que permitiu que, em poucas etapas, chegássemos ao princípio ativo”, disse Dias.

O pesquisador explicou que a inovação consistiu basicamente em conseguir preparar o princípio ativo de uma maneira diferente: “Chegamos exatamente à mesma molécula, em sua forma mais ativa – já que ela tem quatro polimorfos, com maneiras diferentes de cristalizar. Trata-se de um genérico, produzido a partir de uma rota diferente e mais curta, suprimindo a utilização de diversos insumos caros e tóxicos.”

Atorvastatina

A nova rota tem etapas que envolvem reações e intermediários que não haviam sido utilizados em nenhuma das patentes anteriores. Dias explica que a molécula da atorvastatina foi escolhida para a síntese por seu valor econômico.

“Apenas em 2009, o Lipitor rendeu para a Pfizer cerca de R$ 400 milhões apenas no Brasil e US$ 13 bilhões em todo o mundo. Trata-se de um medicamento caro, mas que é o mais vendido no mundo. A nova rota para produção de atorvastatina deverá reduzir o preço final do genérico e poderá causar impacto na balança comercial brasileira, em especial para o Sistema Único de Saúde”, disse.

A patente do Lipitor é de 1989 e expirava em 2009. A Pfizer conseguiu uma liminar para estendê-la até dezembro de 2010, de acordo com Dias. “As patentes em vias de expiração podem ser vistas como uma oportunidade, já que temos no país, em várias instituições acadêmicas, a competência instalada para melhorar as rotas de produção ou mesmo partir de rotas inéditas”, afirmou.

A estratégia vale para qualquer medicamento, segundo o cientista. “A estrutura da atorvastatina é uma das mais complexas entre os genéricos que podemos preparar. Se conseguimos preparar essa molécula, isso significa que podemos dar conta de praticamente qualquer princípio ativo. Temos princípios ativos de medicamentos com estruturas muito mais simples e que também têm impacto importante para o SUS”, disse o cientista.

Laboratórios de escalonamento

Segundo Dias, com a nova rota descoberta, a equipe de cientistas preparou um grama de atorvastatina. A partir de agora começa o processo de patenteamento da nova rota de produção da molécula, junto à Agência de Inovação da Unicamp (Inova).

“Dificilmente se consegue preparar mais que isso em escala laboratorial. Agora, vamos passar à fase de conversas com a indústria farmacêutica. Já temos uma empresa interessada, com quem vamos discutir o escalonamento e a preparação em escala industrial”, disse.

A produção em escala industrial segue outra lógica, segundo Dias, difícil de ser levada adiante nos laboratórios de pesquisa. “Só a indústria poderá produzir em grande escala, pois não temos laboratórios de escalonamento no Brasil. Seria importante para o país investir nisso”, disse.

Genérico da atorvastatina

Hoje, segundo Dias, existe apenas um genérico da atorvastatina, mas ele ainda é muito caro: custa entre R$ 70 e R$ 80 por caixa, dependendo do Estado. A caixa de Lipitor custa de R$ 120 a R$ 200. “Eu diria que muito menos de 5% da população brasileira que tem problema de colesterol tem acesso a esse medicamento – mesmo o genérico -, que não faz parte do Farmácia Popular”, disse.

O preço atual do medicamento é tão alto, segundo Dias, porque as farmoquímicas brasileiras importam insumos de outros mercados como Índia, China, Japão e Estados Unidos. No Brasil, apenas pequenas transformações são feitas e o genérico é posto no mercado com o custo desses insumos repassados ao consumidor.

“Assim que passarmos a produzir no Brasil insumos avançados ou esses princípios ativos de genéricos, o preço final dos medicamentos vai ser muito menor. Além disso, poderemos passar a exportar para os países vizinhos. Esse é o cenário ideal para o nosso setor farmacêutico. Para chegar lá precisaremos de muito investimento”, afirmou.

Pouca inovação, muita copiação

Segundo o professor da Unicamp, há investimentos sendo feitos, mas para alcançar o objetivo será necessária uma maior aproximação entre governo federal, estadual, o setor acadêmico e o setor industrial. “Poucas empresas no Brasil fazem pesquisa, mesmo incremental. Fazem muita cópia, mas não investem na fabricação de insumos e produção de medicamentos”, disse.

No entanto, a competência instalada no setor acadêmico em todo o Brasil já é suficiente para reverter esse quadro, segundo ele. “Acho que um trabalho como essa nova rota para produção da atorvastatina mostra que temos potencial para preparar esses princípios ativos não apenas com inovações incrementais, mas também a partir de rotas inéditas, com tecnologia desenvolvida no país”, destacou.

O principal gargalo atualmente, segundo ele, é a inexistência dos laboratórios de escalonamento nas universidades brasileiras. O laboratório do IQ, por exemplo, precisa preparar um lote de 600 gramas de um composto novo para fazer todos os testes. Mas nenhum laboratório acadêmico tem essa condição.

“As empresas farmacêuticas ficam então com essa responsabilidade, mas eles só vão fazer esse teste se houver praticamente certeza que o composto vá para o mercado. Mas inovação sempre tem algum nível de incerteza e, por isso, não fazemos inovação. Eles não apostam nesse tipo de pesquisa”, afirmou.

A solução, segundo Dias, consistirá em pagar para que um laboratório do exterior prepare os 600 gramas do novo composto. “Temos contato com um laboratório do Uruguai e outro da Espanha. Mas o ideal seria termos nossos próprios laboratórios para escalonamento. Isso traria recursos para as instituições acadêmicas, já que poderíamos preparar compostos em grandes escalas e vendê-los para as farmoquímicas”, disse.

Genética ou estilo de vida???

Coração sob controle

A saúde cardiovascular a partir da meia-idade é uma herança dos seus genes ou é algo que dependa do seu estilo de vida, estando portanto dentro do seu controle?

Dois grandes estudos, realizados na Universidade Northwestern, nos Estados Unidos, confirmaram que um estilo de vida saudável tem impacto muito maior sobre a saúde cardiovascular do que a herança genética.

O outro estudo testou diretamente a questão genética, e também mostrou que a saúde cardiovascular é devida principalmente ao estilo de vida e aos comportamentos saudáveis, e não à hereditariedade.

Os dois trabalhos foram apresentados na semana passada durante a reunião anual da Associação Americana do Coração, em Chicago.

Como manter o coração saudável

O primeiro estudo revela que a maioria das pessoas que adotaram comportamentos de vida saudáveis no início da vida adulta mantiveram um baixo risco cardiovascular na meia-idade.

Os cinco comportamentos saudáveis mais importantes são:

  1. não fumar;
  2. pouca ou nenhuma ingestão de álcool;
  3. controle do peso;
  4. atividades físicas e
  5. dieta saudável.

“Os comportamentos saudáveis podem superar a maior parte da sua genética,” disse o Dr. Donald Lloyd-Jones, um dos autores dos estudos. “Esta pesquisa mostra que as pessoas têm controle sobre sua saúde cardíaca. Quanto mais cedo eles começarem a fazer escolhas saudáveis, maior probabilidade terão de manter um perfil de baixo risco para doenças cardíacas.”

Comportamento de alto risco

O primeiro estudo investigou por que muitos adultos jovens, que apresentam um perfil de baixo risco para doenças cardíacas, saltam para a categoria de alto risco na meia-idade, apresentando pressão arterial elevada, colesterol alto e excesso de peso.

Essa piora no estado de saúde é resultado de mudanças no estilo de vida, conclui o estudo.

Mais da metade dos jovens que seguiram os cinco fatores de estilo de vida saudável ao longo de 20 anos foram capazes de manter seu perfil de baixo risco para a doença cardíaca na meia-idade.

Há grandes benefícios em chegar à meia-idade com um perfil de baixo risco para doença cardíaca. Essas pessoas vão viver muito mais tempo, terão uma melhor qualidade de vida e gastarão menos com saúde.

Um perfil de baixo risco significa ter colesterol baixo, pressão arterial normal, não fumar, não ter diabetes, fazer atividades físicas regulares, ter uma dieta saudável e não ter excesso de peso.

Saúde cardiovascular

O segundo estudo monitorou três gerações de famílias para determinar se a saúde cardiovascular é herdada ou não.

A “herdabilidade”, conforme foi definida no estudo, inclui não apenas uma combinação de fatores genéticos, mas também os efeitos de um ambiente compartilhado, como os tipos de alimentos que são servidos em uma família.

O estudo descobriu que apenas uma pequena proporção da saúde cardiovascular é passada de pai para filho. A maior parte da saúde cardiovascular é devida ao estilo de vida e aos comportamentos saudáveis assumidos por cada membro da família.

“O que você faz e como você vive vai ter um impacto maior sobre sua saúde cardiovascular do que seus genes ou como você foi criado,” explica Norrina Allen, principal autora do estudo.